Ha estado en periodo de pruebas durante el periodo correspondiente, pero ya Estados Unidos ha dado vía libre a la suzetrigina, un nuevo analgésico en un ensayo clínico que parece que alivia los dolres sin los efectos secundarios típicos de los opioides. Su nombre químico es 4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-metoxifenil)-4,5-dimetil-5-(trifluorometil)oxolano-2-carbonil]amino]piridina-2-carboxamida.
La suzetrigina actúa bloqueando selectivamente los canales de sodio en las neuronas sensoriales del dolor, proporcionando un alivio similar al de los opioides, pero sin los riesgos de adicción, sedación o sobredosis. Esta aprobación es un avance importante en la medicina del dolor, ya que es la primera en más de 20 años que se crear un fármaco de este tipo con un mecanismo de acción novedoso. Especialistas en dolor y desarrolladores de medicamentos consideran que su éxito valida la estrategia de atacar estos canales de sodio, una estrategia que había sido desafiante para la industria farmacéutica.
Los medicamentos que bloquean los canales de sodio, como la procaína y la lidocaína, se han utilizado durante más de un siglo para la anestesia. Sin embargo, estos bloquean todos los subtipos de canales de sodio indiscriminadamente. En la década de 1990, los investigadores descubrieron que tres de estos canales (NaV1.7, NaV1.8 y NaV1.9) se encuentran principalmente en neuronas sensoriales del dolor, lo que los convierte en objetivos propicios para fármacos con menor riesgo de efectos adversos.
El canal NaV1.7 fue el foco inicial de la investigación, ya que se identificó como un regulador clave de la percepción del dolor en estudios genéticos con personas que sufrían condiciones de dolor crónico o insensibilidad total al dolor. Sin embargo, los fármacos diseñados para inhibirlo no mostraron eficacia en ensayos clínicos. Posteriormente, la atención se trasladó al canal NaV1.8, que actúa amplificando las señales de dolor y transmitiéndolas al cerebro.
La suzetrigina es una inhibidora altamente selectiva de NaV1.8, con una potencia 30000 veces mayor en su objetivo que en otros canales de sodio. En ensayos clínicos, más del 80 % de los participantes informaron que la suzetrigina alivió eficazmente el dolor postoperatorio. Además, en estudios comparativos con opioides en cirugías de juanetes y abdominoplastias, el fármaco mostró eficacia similar con menos efectos adversos, como náuseas, mareos y estreñimiento.
A pesar de sus ventajas, la adopción generalizada de la suzetrigina dependerá de factores como su costo. Es más cara que los opioides genéricos, pero potencialmente rentable si se consideran los costos asociados con la adicción a opioides. Además, su eficacia solo ha sido demostrada en dolor agudo, mientras que su papel en el tratamiento del dolor crónico aún no está claro.
El éxito de la suzetrigina ha reavivado la investigación en el campo del dolor. Algunas empresas están desarrollando nuevos inhibidores de NaV1.8 con acción más rápida, mientras que otras exploran diferentes objetivos terapéuticos. Según expertos, este avance demuestra que el dolor es un objetivo farmacológico viable y podría abrir la puerta a tratamientos más seguros y eficaces en el futuro.
